過敏性鼻炎是嚴重危害人民健康的常見病,部分患者最后導致支氣管炎和慢阻肺等并發癥,全球10%-25%的人受過該病困擾,并有逐年增長的趨勢。我國每年至少有3千萬患者,美國每年有4千萬人次患病,是全美第六大流行病。
病毒性感冒早期癥狀主要是鼻腔分泌過度,醫學上稱為感冒后鼻炎。我國有75%的人每年都會患一次以上感冒,每年總患病人數為10億左右。
上述兩種鼻炎的治療藥物主要有血管收縮劑、甾類可的松等,但結果均不理想。M受體拮抗劑異丙托溴銨用于治療鼻炎副作用少、療效好,是目前國外最常用的藥物之一。但目前我國尚無M受體拮抗劑用于治療鼻炎的藥物上市,本課題非但填補國內空白,同時也是世界上第二個用于治療鼻炎的M受體拮抗劑。
本課題所述化合物是對M受體亞型具有很強選擇性的拮抗劑――苯環喹溴銨,目前已獲得其中國專利權,通過PCT途徑在美國和歐洲獲得授權。
苯環喹溴銨藥效強度與異丙托溴銨相當,但具有兩大優勢:①對M受體亞型有明顯的選擇作用(對M2受體無明顯作用),不易造成異丙托溴銨樣的心動過速或尿潴留等副反應,適應人群更廣;②苯環喹溴銨的生物半衰期為7-8h,為異丙托溴銨(1.6h)的數倍。
本項目已完成臨床研究,申報新藥證書和生產文號,近期將獲得批準上市。
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