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        1.1類減肥藥異苯環戊胺申報臨床

        發布時間:2017-12-14

        肥胖(癥)作為一種全身性代謝失調綜合征,已成為世界范圍內最大的流行病,它不僅影響患者的體態美觀、活動能力、工作和生活質量,而且是多種慢性病如高血壓、高脂血癥、動脈粥樣硬化、冠心病、糖尿病、骨關節炎、心理精神失常等的重要危險因素,對人類的健康和生命危害極大。因此,科學地防治肥胖是保健和延壽的措施之一。

        肥胖的防治方法主要有飲食行為療法、手術療法和藥物療法等,由于飲食節制和增加運動通常不能達到滿意的減肥效果,難以堅持;而手術費用又較高、風險也比較大,因此藥物治療是肥胖癥的重要治療手段。在幾十年前社會物質匱乏的時候,人類主要為吃飽吃好的生存而奮斗;現在經濟發展和物質豐富了,人們能夠吃飽而且過飽了、吃好而且過好了,因此帶來了肥胖及其并發各種疾病的問題,人們再為更舒適和便利、更健康和健美、生存得更好和更長而奮斗,藥物也是實現這個奮斗目標的有力工具和助手。

        減肥藥品包括西藥、中藥和保健品(保健食品),中藥的作用比較緩慢,為了提高療效,多數減肥中藥含有大黃等瀉藥,長期服用危害很大;減肥保健品種類繁多、多數成分和作用不明,非法添加物和過度廣告宣傳使之失去了信任;許多患者還是希望首選療效明確、使用便利的減肥西藥。前些年臨床上曾經應用、療效明確的減肥西藥如芬氟拉明、利莫那班和西布曲明等因為毒副作用相繼撤市,致使目前主要是以減肥保健品主導市場,嚴重缺乏安全有效的減肥藥物,尤其是我國至今還沒有自主知識產權的減肥藥物,所以研究開發療效肯定、副作用小、患者能夠耐受和長期使用的減肥新藥,既緊迫需要又具有重要的意義。

        世界各國的醫藥公司和研發人員依據對超重和肥胖發病機制認識的不斷深入、新的作用靶點的不斷發現,吸取歷史上減肥藥物的經驗和教訓,致力于研發減肥新藥,包括更高選擇性的食欲抑制劑、腸道吸收抑制劑、能量消耗促進劑等,還有更多的候選藥物因為這樣那樣的毒副作用而被淘汰。

        凡事有收益就會有成本、代價和風險,所謂的性/價比、收益/成本比(Cost-effectiveness)、收益/風險比(Risk-effectiveness)是否合適,減肥獲得健康和健美的收益同樣是要付出代價和風險的,關鍵是付出的代價和風險是否值得和能夠承受,這既是醫藥企業和研發人員的極大挑戰和重任,也是患者和政府藥品監管機構需要面對和處理的問題。

        盡管減肥藥的研發難度極大,經過十幾年的不懈努力,國外近期已經開發出了一些減肥新藥。美國FDA經過多年的技術評審和利弊論證權衡,終于在去年批準上市了13年中(1999年奧利司他以后)的第一個減肥新藥羅卡西林和第一個復方制劑Qsumia,為減肥藥物市場注入了新的活力和希望。還有一些減肥新藥處于各個階段的研發和申請過程中。

        本單位研發人員以關愛生命、服務社會為己任,以研制創新藥物、幫助病人為目標,立項研發創新減肥藥物,對減肥療效明確的西布曲明進行化學結構改造,以期發現療效肯定、毒副作用更低的新化合物。經過精心設計、化學合成和動物試驗,篩選出了一系列具有減肥效果的候選化合物,其中,鹽酸異苯環戊胺減肥藥效明顯,與鹽酸西布曲明相當;本品還具有降血脂和降血糖的作用,一方面對減肥具有協同作用,另一方面,對合并高脂血癥和糖尿病的減肥患者也有益處。所以,該品是一個較理想的抗肥胖癥候選藥物。



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