本品是一種對膽堿能受體亞型有選擇性作用的季銨鹽類膽堿能受體拮抗劑，放射配基受體競爭結合和離體、整體受體功能性競爭性拮抗試驗證明，101BHG-D01是一個選擇性M3受體拮抗藥。M膽堿受體在氣道有M1、M2、M3三個亞型，氣道平滑肌主要由M3受體支配，選擇性M3膽堿受體阻斷藥可以松弛氣道平滑肌，減少黏液分泌及血管滲出等，與無選擇性的M受體拮抗藥比較，有更好的療效和較少的不良反應。101BHG-D01對氣管平滑肌的擴張作用起效快，起效時間為6.5分鐘，作用消除時間持續24小時，屬于長效M受體拮抗劑（LAMA）；對乙酰甲膽堿引起的豚鼠氣管平滑肌收縮有很強的拮抗作用（離體試驗pA2=8.253，整體試驗ID₅₀=0.30μg/kg）。

101BHG-D01能減輕吸煙和類毒素脂多糖誘導的慢性阻塞性肺疾?。–OPD）動物模型的氣道炎癥和氧化應激反應，其作用機制與抑制COPD病理機制相關的細胞因子和趨化因子基因和蛋白表達有關。101BHG-D01能抑制致敏豚鼠抗原攻擊引起的支氣管收縮反應，改善肺功能；能抑制致敏小鼠抗原攻擊引起的氣道炎癥、氣道重塑和氣道高反應，其作用機制與調節Th1/Th2細胞的平衡、減少細胞因子和嗜酸性粒細胞趨化因子表達有關。

101BHG-D01是一種季銨鹽，它穿過粘膜、胃腸道和血腦屏障的能力較小，進入系統的藥物在肝臟中P450等酶的作用下迅速代謝，而且101BHG-D01對M受體亞型有選擇性作用，兩者導致全身性抗膽堿能作用很低（包括精神、眼睛、膀胱、心血管和胃腸道作用），副作用將明顯低于已經上市的其它LAMA。

本品為化學藥品原研品種，按《藥品注冊管理辦法》（國家食品藥品監督管理局局令第28號）附件二：化學藥品注冊分類及申報資料要求的規定，本品為化學藥品注冊分類1.1類新藥，于2018年底完成臨床前研發，2019年1月份申報臨床，5月份獲得臨床批件，7月份通過臨床基地倫理審查，正式啟動I期臨床試驗。