近年來腫瘤的發病率和死亡率急劇上升，自2011年癌癥就超過心臟病，已經成為嚴重危害人類健康和導致死亡的第一大惡疾和頑癥。根據世界衛生組織（WHO）發表的《全球癌癥報告2014》顯示，2012年全世界有1400萬新增癌癥病例，因癌癥死亡人數達820萬，存活的腫瘤患者總數已逾3260萬人（5年內診斷）。預計今后二十年新發病例數將增加約70%，到2022年新增癌癥病例將逐年遞增到2200萬人，因癌死亡人數將達到每年1300萬人。根據WHO的數據，2012年中國新增癌癥病例高居全世界第一位。報告新診斷癌癥病例為307萬，占全球總數的21.8%；癌癥死亡人數約220萬，占全球癌癥死亡人數的26.9%。這些數字略低于本國的統計，據中國媒體報告，2012年，全國腫瘤登記中心記錄的每年新增病例為350萬，每年因癌癥死亡達270萬例。癌癥給患者個人和家庭帶來的巨大損失和醫療負擔,成為老百姓最關心、最直接、最現實的利益問題，既使帶瘤生存的患者及其家人也生活在對疾病和死亡威脅的恐懼、憂慮和痛苦之中，生活質量嚴重下降。

惡性腫瘤的臨床表現因其所在的器官、部位以及發展程度不同而不同，但惡性腫瘤早期多無明顯癥狀，即便有癥狀也常無特征性，等患者出現特征性癥狀時，癌癥已屬于晚期。癌癥自然病程及癥狀演變各異。進展迅速者于發病后數月死亡，慢者如前列腺癌或乳頭狀甲狀腺癌，自然病程甚至達10年以上。未經治療的癌癥患者大多在5年內死亡，自發性癌癥消退極為罕見，低于萬分之一。經過治療，癌癥或永久治愈或緩解，有些會在緩解后復發，仍有治愈機會，但多數患者病情持續進展最終死于癌癥。治療的關鍵之一是早期發現、早期診斷和早期治療，開發新的治療藥物和發展多樣的醫療手段仍然是迫切需要解決的問題。

目前常用的癌癥治療方法有外科手術、放射治療、化學治療、中醫藥治療和對癥治療，近些年單抗類抗腫瘤藥和靶向抗腫瘤藥發展很快，其作用機制是針對腫瘤生長繁殖的某些環節，選擇性較高、毒副作用較小，還有一些研發中的腫瘤疫苗和基因療法等，也是抗腫瘤藥物和療法的發展方向之一。然而，這些新療法只適用于小部分病人，傳統的細胞毒類藥物如烷化劑、鉑配合物、植物成分藥和抗腫瘤抗生素等仍然是廣泛應用的一線藥物或基礎治療藥物，在腫瘤內科治療中扮演重要的角色。將細胞毒類藥物、手術、放療等傳統療法與分子靶向治療、免疫治療等新興的治療手段有機結合而發展起來的腫瘤個體化綜合療法，會大幅度地提高治療效果，改善患者的生活質量。

化學治療(Chemotherapy)也稱為藥物治療、系統治療、或內科治療，是癌癥治療的主要手段之一。隨著科技的發展，抗腫瘤藥物的范圍越來越廣、品種越來越多，已不限于化學藥物，根據其來源、結構和作用機制常分成烷化劑類、抗代謝物類、抗生素類、植物成份類、金屬鉑類、激素類、生物免疫類等幾大類。

金屬鉑類配位化合物（Platinum complexes，簡稱鉑配合物，也有文獻稱鉑類絡合物、鉑類化合物，本文簡稱鉑類藥物），自從1970年順鉑（Cisplatin）進入臨床試驗，歷時40余年，人們先后合成并篩選了數千種金屬鉑類抗腫瘤配合物，其中有超過30種進行了臨床試驗，目前有7種先后上市用于全身腫瘤治療：1978年第一代順鉑在美國正式上市，1986年第二代卡鉑（Carboplatin）在英國上市，1996年第三代奧沙利鉑（Oxaliplatin）在法國上市，這三代鉑類藥物逐漸獲得全世界認可并被廣泛應用；另外，1995年奈達鉑（Nedaplatin）在日本上市，1999年庚鉑（Heptaplatin，Sunpla，曾用名：依鉑、舒鉑)在韓國上市，2005年洛鉑(Lodaplatin，曾用名：絡鉑、樂鉑)在中國上市，2009年米鉑（Miriplatin）在日本上市，后四種藥物沒有在歐洲和美國上市，只在個別國家和地區使用。

上述三代鉑類藥物是臨床治療很多腫瘤的基本用藥，根據《NCCN臨床實踐指南》和我國的《癌癥診療規范》，以鉑類為主或含有鉑類藥物的聯合化療方案占所有化療方案的70%～80%，因此鉑類抗腫瘤藥物是當今腫瘤治療中不可或缺的基石藥物，臨床應用十分廣泛。例如含鉑類方案是晚期非小細胞肺癌(NSCLC)、小細胞肺癌(SCLC)、晚期胃癌、頭頸癌、睪丸癌、轉移性乳癌、卵巢癌、宮頸癌、子宮內膜癌、骨肉瘤、食管癌、侵襲性膀胱癌和多數原發不明的惡性腫瘤的首選方案和最有效的藥物之一，特別是順鉑對睪丸癌早期治愈率達100%、卵巢癌早期治愈率達80%以上。

鉑類藥物與各類新藥聯合應用的范圍正在不斷擴大，如與培美曲塞、雷替曲塞、替吉奧、脂質體多柔比星、紫杉醇脂質體、白蛋白結合紫杉醇等聯合治療癌癥的臨床試驗，結果表明這些聯合藥物治療方案比單藥的療效明顯改善。由于晚期癌癥如晚期NSCLC等化療的療效已經到達一個平臺期，近年來分子靶向藥物和腫瘤生物療法如單抗藥物的迅速發展，促使鉑類藥物的應用進入了新的發展階段，除了用于經典的手術、放療的輔助化療和聯合化療以外，越來越多地與靶向藥物、單抗藥物（貝伐單抗、利妥昔單抗、西妥昔單抗、尼妥珠單抗）、血管內皮抑制素（恩度）、重組P53基因腺病毒、CIK免疫細胞生物療法等聯合應用，成為突破單純化療平臺的研究熱點，因此開發新一代鉑類藥物具有十分重要的意義。

全球鉑類藥物的市場規模在2011年達到30億美元左右。賽諾菲-安萬特公司的奧沙利鉑2011年全球銷售額為10.71億歐元，排在全球最暢銷抗腫瘤藥物第5名，2012年全球銷售額達到24億美元，順鉑、卡鉑和奧沙利鉑均曾為抗腫瘤藥物中的“重磅炸彈”。鉑類抗腫瘤藥物的臨床需求和市場容量巨大，仍處于增長期。另外，現有鉑類上市藥物普遍存在水溶性低的特性，給藥品的制劑處方工藝和臨床應用帶來了很多不利影響，鉑類藥物的低水溶性還影響到鉑類藥物的藥效學及毒理特征。因此，設計合成具有更強抗腫瘤活性、更低毒性、水溶性好、易于給藥、無交叉耐藥、綜合評價優于順鉑和卡鉑的新一代鉑類抗腫瘤藥物一直是醫藥領域的熱點之一。